PXR

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jeanne
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PXR

04 décembre 2020, 16:04

saluuuuuut ,

je suis entrain de revoir le cours de devenir du médicament et enfaite j'ai pas compris à quoi servait le PXR ( c'est une facteur de transcription si j'ai bien compris) mais je vois pas le lien avec les acides biliaires et tt ?
merci d'avance !


jeanne

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Elise-Fa
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Re: PXR

05 décembre 2020, 10:00

Saluuuut Jeanne !

Alors let's go pour un petit point sur les PXR 8-)

Le Pr. Paintaud nous parle de 3 cytochromes en particulier dans son cours : le CYP2D6, le CYP3A4 et le CYP3A5.
Celui qui va nous intéressé ici c'est le CYP3A4.

On décrit 2 sources de variabilité au CYP3A4 :
:arrow: L’inhibition enzymatique (qui survient très rapidement)
:arrow: L’induction enzymatique (qui prend un peu plus de temps : 2 ou 3 jours)

L’induction du CYP3A4 dépend de la stimulation du gène codant le CYP3A4 pour la synthèse de protéine.
C'est en fait lié à l’activateur de transcription de ce gène : el famoso PXR.

Différents ligands vont pouvoir se fixer sur le PXR et le transporter au niveau de l’ADN pour induire la transcription puis la traduction du gène du CYP3A4. Le CYP3A4 va ainsi être produit. Ce sont des phénomènes plutôt lents comme je t'ai précisé juste avant (2 ou 3 jours).

La variabilité du CYP3A4 dépend donc :
:arrow: Du polymorphisme du PXR
:arrow: Des variations de concentrations des ligands liés au PXR : acides biliaires (composants endogènes), rifampicine (antibiotique notamment utilisé dans le traitement de la tuberculose)

Donc pour répondre à ta question, les acides biliaires sont des ligands du PXR qui vont pouvoir se fixer au PXR pour le transporter dans le noyau et induire la transcription puis la synthèse du CYP3A4. + il y aura de ce ligand, + on aura de synthèse de CYP3A4.

Voilà j'espère que c'est + clair pour toi. Si ça n'est pas le cas n'hésite pas à me le faire savoir.
La team pharlamaco croit un max en toi, ne lâche rien : dernière ligne droite <3
🦙 team pharlamaco 2020 🦙

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jeanne
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Re: PXR

05 décembre 2020, 10:26

trop cool j'ai compris merci bcp !!! <3

Verrouillé

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