PGP

[Zard]

Bonjour,


Une question à propos de la PGP, j'ai bien compris qu'elle empêchait l'absorption du médicament en effectuant des transports d'efflux (comme elle voit un composé exogène), mais est ce qu'au niveau du foie pour le métabolisme et au niveau du rein se sera également des transports d'efflux ? Puisque le rôle du rein et du fois c'est d'éliminer le médicament (par le biais du métabolisme et de l'excrétion) donc d'une certaine manière ça devrait être des transports d'influx ?

D'autant plus à propos des transports d'influx il y a également des neurones et l'endothélium qui empêche le passage dans la BHE ? (Est ce que BHE = appareil hémo méningée) ?

Dernière question, j'ai du mal à comprendre la partie sur la fixation des protéine plasmatique. Je comprends pas plus particulièrement la partie sur le fait que la défixation protique plasmatique est un mythe ?


Je vous remercie pour vos réponses. Je vous souhaite une bonne journée.

[Kant1]

Bonjour à toi !

Tout d'abord :

• Efflux = faire sortir

• Influx = faire rentrer

Le professeur a bien précisé que dans le cas des entérocytes, la P-gp est un transporteur d'efflux c'est-à-dire qu'elle permet de faire sortir le médicament de la cellule. Pour la suite le professeur a été moins clair, mais je suppose que la P-gp reste un transporteur d'efflux (généralement quand les profs ne précisent pas c'est que ce n'est pas très important) :

• Au niveau des hépatocytes : elle permet de faire sortir les molécules ds la lumière des hépatocytes, c'est-à-dire dans la voie biliaire (que tu reverras en anatomie mais en attendant, elle permet de faire sortir certaines sécrétions du foie, sous forme de bile, dans le tube digestif afin de les éliminer)

• Au niveau du tube contourné proximal : elle permet l'excrétion des molécules dans la lumière du tube permettant l'élimination par les urines

• Au niveau de la barrière hémo-méningée (BHE) plus connue sous le nom de Barrière Hémato-Encéphalique : l'endothélium des capillaires sanguins de l'encéphale forme une barrière pour protéger l'encéphale des substances potentiellement nocives présentent dans la circulation sanguine. Ainsi les cellules endothéliales comportent encore une fois ces P-gp qui permettent la sécrétion du médicament dans la lumière du capillaire.

La P-gp sert bien à faire sortir ces molécules de la cellule

Concernant la défixation, nous avons nous même envoyé un mot au professeur car effectivement cette partie n'était pas simple.

La distribution du médicament dans l'organisme est influencée par un phénomène appelé fixation protéique plasmatique : une partie de la quantité du médicament présente ds l'organisme, plutôt que venir se distribuer dans les tissus et rejoindre leurs récepteurs va rester fixer dans le sang, liée aux protéines. Une fois fixé le médicament n'est donc plus apte à rejoindre sa cible, cependant il peut également se défixer est rejoindre son récepteur.
Voilà le message du professeur :

• "La fixation protéique plasmatique existe mais ce qui est un mythe, ce sont les intéractions médicamenteuses liées à la fixation protéique plasmatique. Si un médicament peut en "défixer" un autre des protéines plasmatiques, cela n'a pas de conséquences cliniques significatives"

Voilà j'espère que ma réponse fut claire, n'hésite pas à reformuler ta quesiton si ce n'est pas le cas. En attendant, TOUTE LA TEAM PHARLAMACO TE SOUHAITE BON COURAGE !!!!