activité constitutive

[Chlo39]

Hello la team Pharlamaco !

Sur les annales de 2020, il est écris que les agonistes inverses se fixent sur les récepteurs à activité constitutive.

Je ne comprends pas exactement ce que c'est est il possible de m'expliquer ?

Merci d'avance pour la réponse !

[paulp]

Salut, je me permet de me joindre à ta question : le QCM propose :
Les récepteurs couplés aux protéines G ... peuvent être la cible d'agonistes inverses.
La correction dit que c'est faux mais dans l'ED les récepteurs à activité constitutives sont des récepteurs couplés aux protéines G.

Merci !

[Elise-Fa]

Saluuut Chlo39 !

Alors en fait cet item se réfère à la partie de cours du Pr. Maupoil dans son tout premier cours au niveau des différents récepteurs.
Elle décrit les différents types d'agoniste et d'antagonistes, puis elle nous parle des agonistes inverse en illustrant leur effet sur les récepteurs à activité constitutive.

Je vais te faire un petit point sur ces fameux récepteurs à activité constitutive pour que tu comprennes bien l'item.

Ce sont des récepteurs qui, à l'état basal, sont à l'équilibre : il y a autant de récepteur en conformation active qu'n conformation de repos. Il y a donc une coexistence physiologique à l'état basal de 2 conformations (active et repos).
Il y a 3 types de ligand qui peuvent venir s'y fixer :
L'agoniste physiologique : se fixe sur les récepteurs de conformation active -> déplace l'équilibre vers la conformation active -> augmentation de l'effet cellulaire
L'agoniste inverse : se fixe sur les récepteurs de conformation repos -> déplace l'équilibre vers la conformation repos -> diminution de l'effet cellulaire
L'antagoniste : se fixe indifféremment sur les récepteurs en conformation de repos ou active -> pas de modification de l'équilibre

Donc comme tu peux le comprendre, les agonistes inverses se fixent bien sur les récepteurs à activité constitutive. Si on veux être encore + spécifique, on peut rajouter que les agonistes inverses se fixent sur les récepteurs à activité constitutive de conformation repos.

Voilà, en espérant que c'est plus clair pour toi maintenant. EN tout cas la team pharlamaco te soutient au max pour ces derniers instants de S1 courage, c'est bientôt fini <3

[Elise-Fa]

Saluuuut paulp !

Désolée pour la réponse un peu + tardive mais effectivement il s’agit bien là d’un errata. En effet comme tu l’as dit, les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) comme décrit dans l’ED 1 sont des récepteurs à activité constitutive. L’item « les RCPG peuvent être la cible d’agonistes inverses » est bien VRAI.

On va le mettre dans le dossier errata, merci de l’avoir fait remonté ! Grosse force à toi pour ces dernier jours <3

[paulp]

Ok merci !