ED complément de cours RCPG

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Dlptclara
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ED complément de cours RCPG

22 octobre 2020, 08:04

Bonjour le tut !

Un petit message sur le complément de cours sur les RCPG de l'ed de pharmaco,

J'ai du mal à comprendre la partie de régulation du fonctionnement des récepteurs, notamment la désensibilisation et l'hypersensibilité des récepteurs.

Merci pour votre aide, gros love à la pharmaco <3

PS : je ne savais pas ou mettre ma question car je n'ai pas trouvé de rubrique pour le Pr Pasqualin.

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franckngn
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Re: ED complément de cours RCPG

22 octobre 2020, 16:06

Salut Dlptclara :D

Alors on va faire un petit récap pour que tout soit clair pour toi, ;)

Tout d’abord, la régulation du fonctionnement des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) peut se faire via 2 mécanismes :
- La désensibilisation correspond à l’atténuation de la réponse induite par la liaison d’un agoniste sur le récepteur. C’est-à-dire que lorsque l’agoniste va venir se fixer sur le RCPG, la réponse sera diminuée
- L’hypersensibilisation correspond à l’augmentation de la réponse induite par la liaison d’un agoniste sur un récepteur (particulièrement chez les patients sous traitement)


Remarque : Dans les conditions physiologiques, les mécanismes de régulation du fonctionnement des RCPG correspondent principalement au phénomène de désensibilisation.



La désensibilisation homologue peut se faire via 2 voies de phosphorylation : Le récepteur activé par la liaison de l’agoniste va :
- Activer des protéines kinases A ou C (en fonction des protéines Gs ou Gq) qui vont phosphoryler le récepteur et induire un découplage du récepteur et de la protéine G.
- Ou être phosphorylé directement par les GRK (kinases des RCPG), conduisant ) la liaison de la béta-arrestine sur les boucles IC du récepteur et induisant un découplage du récepteur et de la protéine G.

La désensibilisation hétérologue est un cas particulier de désensibilisation : le récepteur qui nous intéresse va être phosphorylé par l’activation d’un récepteur différent.
- Mécanisme : Un premier récepteur est activé par un agoniste et entraîne l’activation de protéines kinases A ou C. Ces dernières phosphorylent un autre récepteur associé à une voie de signalisation différente cela induira un découplage même en l’absence d’agoniste sur le récepteur


Donc pour la désensibilisation :

=> Au final, du fait du découplage, il n’y aura plus d’activation possible du récepteur
=> Quand l’agoniste voudra se fixer sur un de ces récepteurs, il n’y aura pas d’activation



Pour ce qui est de l’hypersensibilisation :

- A la suite d’un traitement prolongé par un PA antagoniste, on aura une augmentation du nombre de récepteurs à la surface de la cellule (pour essayer de compenser les récepteurs inactifs car bloqués par l'action de l'antagoniste)
- Dans ce mécanisme, il faut faire attention à l’effet rebond : Lors d’un arrêt du traitement car l’organisme aura synthétisé beaucoup de récepteurs et sans le traitement antagoniste, ils seront tous libre et ainsi, les agonsites physioogiques pourront à nouveau se fixer dessus et en plus grand nombre, cela peut entrainer une réapparition brutale des symptômes ou encore une aggravation de ces derniers.


Au final pour comprendre les 2 mécanismes tu peux le retenir de manière imagée :

La cellule s’oppose à tout ce qui intervient de manière exogène sur elle :

- Désensibilisation : on a sur stimulé le récepteur par un agoniste : la cellule va faire en sorte de diminuer ses récepteurs pour diminuer l’effet.
- Hypersensibilisation : c’est l’inverse : on sous stimule les récepteurs car ils sont bloqués par les antagonistes que l’on utilise contre le récepteur : ainsi, la cellule va augmenter la synthèse de ses récepteurs pour compenser la perte de signal.


J’espère que c’est plus clair pour toi. Surtout n’hésites pas si tu as d’autres questions :D

Toute l’équipe de Pharlamaco te souhaites bon courage ;)
🦙 Team Pharlamaco 2020 🦙
🧬Team BDR-Physio-Genet 2021 🧬

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Dlptclara
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Re: ED complément de cours RCPG

22 octobre 2020, 19:23

Merci beaucoup pour toutes ces explications !!! :D

Verrouillé

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