Salut, salut !!!!
La liaison du PA à sa cible entraîne les
effets. L’étude de ces effets se fait par des
études fonctionnelles, elles permettent de mesurer un paramètre qu’est l’
activité (caractérisé par une échelle), la quantification de l’activité dépend du modèle utilisé.
Affinité et
activité sont liés, l’affinité du PA pour sa cible va conditionner l’activité : plus il y a de liaison, plus il y a d’effet, plus il y a d’activité. Attention, affinité et activité sont liés mais ne sont pas à confondre.
Dans ce cours la prof ne va pas plus loin en ce qui concerne la différence entre activité et effet, donc ne te prends pas la tête avec ça.
En revanche il est très important de comprendre la suite.
La
DE50 comporte 2 définitions différentes selon le type de réponse considéré :
-
DE 50 (réponse quantale) : c’est la dose nécessaire pour obtenir l’effet chez 50% de la population étudiée.
(car la réponse quantale concerne les effets de type « tout ou rien », exemple : la mort)
-
DE 50 (réponse graduelle) : c’est la dose nécessaire pour obtenir 50% de l’effet
(ici c’est dans le cadre d’un effet quantifiable, exemple la variation de pression artérielle)
Dans le cadre de la réponse graduelle il est important de noter que les agonistes sont qualifiés par un second paramètre :
l’activité intrinsèque alpha (varie de 0 à 1). L’activité intrinsèque caractérise l’effet maximal. Comme tu l’as vu sur les
graphiques concentration-effet : ces courbes sont dites
sigmoïdes, elles comportent un plateau maximum au-dessus duquel même si on augmente la concentration en PA, l’activité n’augmentera pas plus.
Ainsi l’activité intrinsèque différencie : les agonistes
entiers ou
partiels (attention on parle bien d’agonistes pour le même récepteur) :
- Un agoniste
entier entraînera un effet maximal de 100%. Alpha = 1
- Un agoniste
partiel entraînera un effet maximal moindre (60% ou 70% par exemple). Alpha varie de 0 à 1.
Imaginons un récepteur permettant d’augmenter la pression artérielle, capable de lier 2 PA, A et B. A permettra d’augmenter la pression artérielle de 100% (= agoniste entier), alors que B permettra une augmentation de seulement 65% (= agoniste partiel).
C’est donc qualitativement la même activité mais une activité quantitativement différente.
Remarque : alpha est égale à 1 pour les agonistes entiers et les agonistes physiologiques
J'espère que tu as trouvé cela clair, mais si ce n'est pas le cas n'hésite pas à reposer ta question en réponse, ou en permtuteur. En attendant toute la team Pharlamaco te souhaite beaucoup de courage en cette fin de semestre !
