Agoniste inverse

[Cassandre]

Bonjour,
dans le cours sur les cibles et mécanismes d'actions des médicaments je n'ai pas très bien compris ce que c'était exactement l'agoniste inverse et ces effets sur certains des récepteurs que ce soit au repos/active.
J'espère que ma question est clair.
passez une bonne journée
Au revoir

[Jacques Tiersonnier]

Slt,
Ta question est très claire...

Tout d'abord il faut savoir que pour certains récepteurs, il y a une coexistence physiologique (à l’état basal) de deux conformations (active et de repos). La conformation active peut entraîner un effet, mais pas celle de repos. Il y a un équilibre entre ces deux conformations.

L'agoniste inverse va se fixer sur un récepteur au repos, ce qui induit un déplacement de l’équilibre entre repos et actifs, dans le sens activé repos. En gros, en se fixant au récepteur au repos il induit une activation de ces derniers...
Cela induit une baisse de l’effet des récepteurs constitutivement actifs, donc une diminution de l’effet de l’agoniste physiologique.

C'est pour ça que l'on dit qu'un agoniste inverse a un effet opposé à celui de l’agoniste physiologique.

J'espère avoir été plutôt compréhensible et que tu apprécies la pharmaco
Bon courage et vient à la colle de ce soir

[Cassandre]

Merci de votre réponse. Pour plus de précision j'ai pu reposer cette question à la tutrice ce soir qui fut très clair.
Bonne soirée