Cibles mécanismes d'action

[Lecrivain]

Bonjour, je viens vous contacter concernant un item sur tharmo de pharmacologie avec les cibles et mécanismes d'action, il est dit que seuls les récepteurs aux oestrogènes avaient seulement un caractère activant et non répresseur, alors que dans mon cours, il est marqué que tous les récepteurs nucléaires aux hormones thyroïdiennes pouvaient être agoniste ou antagoniste,, merci à vous. ( antagoniste de l'oestrogène : utilisé dans le cadre du cancer du sein, c'est à cause de ça que je n'ai pas compris)
Cordialement

[cleclew]

Hello !
J’espère que tu vas bien, même avec l’arrivée de l’automne et des journées qui raccourcissent .

Je ne suis pas sure d’avoir bien compris ta question, alors n’hésites pas me donner l’item exact dont tu parles que je puisse le voir dans son contexte !

Je vais te refaire un petit point sur les récepteurs nucléaires et les agonistes et antagonistes, mais garde avant tout en tête que les notions abordées par les profs peuvent changer chaque année, et quelque chose valable une année ne l’est pas forcément la suivante (les qcms présents sur tHarmo sont tous ceux des années précédant la tienne). En tous les cas, ce qui est éligible au concours est seulement ce qui a été dit en cours par le prof cette année et non les items présents sur tHarmo !

Ducoup par rapport aux récepteurs nucléaires, il en existe 2 types:
- Les récepteurs nucléaires aux hormones stéroïdes
- Les récepteurs nucléaires aux hormones thyroïdiennes et autres

1. Les récepteurs aux hormones stéroïdes

Il s’agit des récepteurs aux hormones sexuelles (androgènes, oestrogènes et progestagène), aux glucocorticoïdes (le cortisol par ex), et aux minéralocorticoïdes.
En absence de ligand, ces récepteurs sont dans le cytoplasme associés à des protéines chaperonnes (de type HSP). Lorsque l’hormone s’y fixe, cela induit une dissociation entre le récepteur et la protéine HSP.
Le complexe récepteur/ligand va ensuite se dimériser, le dimère franchira la membrane nucléaire et, une fois dans le noyau, le dimère formé s’associera a des coactivateurs ou a des corépresseurs.
L’ensemble pourra interagir avec l’ADN pour activer ou inhiber la transcription génique.

2. Les récepteurs aux hormones thyroïdiennes et autres

Ces récepteurs-ci sont déjà dans le noyau avant la fixation du ligand, peuvent être monomériques ou dimériques et sont liés a des corépresseurs. La fixation de l’hormone (qui aura franchi 2 membranes: cytoplasmique et nucléaire) permettra de libérer le corépresseur et de fixer uniquement un coactivateur, ce qui entraine un effet activateur de la transcription.

Pour revenir à ta question, les récepteurs aux oestrogènes (qui sont donc des récepteurs aux hormones thyroïdiennes) peuvent avoir un effet activateur ou inhibiteur de la transcription génique.

Cependant, tu parles aussi de récepteurs "agonistes" ou "antagonistes", or il faut bien comprendre que ces termes sont employés pour des ligands et non pour des récepteurs.
Aurais-tu besoin que je te refasse un point sur la différence entre agonistes et antagonistes ?

Comme je te l’ai dit n’hésites pas à ma donner l’item exact, pour que je puisse mieux t’aider.
Bonne journée et bon courage !

[Lecrivain]

Re bonsoir, oui pour ma question j'ai en effet mélangé récepteur et agoniste mais ça j'ai bien compris, concernant l'item j'essaierai de le retrouver mais c'est simplement que dans mon cours il est marqué que les œstrogènes peuvent avoir un effet inhibiteur et activateur alors que l'item disait qu'ils n'avaient qu'un effet activateur, bonne soirée.

[cleclew]

Salut !
Ducoup oui, si on se fie à ce qui a été dit au cours de cette année, les récepteurs aux hormones stéroïdes (donc aux oestrogènes) peuvent bien avoir un effet activateur ou inhibiteur de la transcription génique.
Bonne journée a toi