Agonistes inverses & récepteurs au repos

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dr.axel
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Agonistes inverses & récepteurs au repos

06 décembre 2025, 22:12

Bonjour,
On a vu dans le cours des cibles & mécanismes d'action des médicaments que l'agoniste inverse se fixe préférentiellement sur les récepteurs à conformation de repos (donc inactifs en attendant qu'un agoniste physiologique les active si j'ai bien compris), et que cela «déplace l'équilibre vers une conformation au repos».

Mais j'ai pas compris pourquoi l'agoniste inverse (censé effectuer le rôle inverse de l'agoniste physio) déplace cet équilibre vers une conformation au repos en se fixant sur des récepteurs qui le sont déjà ? Pour que cela se produise il devrait se fixer sur les récepteurs constitutivement actifs pour les désactiver & ainsi augmenter le nombre de récepteurs au repos pour déplacer cet équilibre non ? Sinon ça ne changerait rien hormis le fait que les sites de fixation du récepteur au repos soient occupés "pour rien" comme le ferait l'antagoniste neutre.

Je crois que je n'ai pas compris à quoi faisait référence cette notion "d'équilibre" ou peut être que les récepteurs au repos peuvent aussi basculer sur une forme active.

Merci d'avance !

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